ఫాస్పోరిక్ యాసిడ్ పెప్టైడ్ యొక్క అవగాహన

పెప్టైడ్‌లపై ఉన్న టైర్, సెర్, థ్ఆర్‌లను ఫాస్ఫోరైలేటింగ్ చేయడంలో ఇది ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది.ఫాస్ఫోరిక్ యాసిడ్ పెప్టైడ్ ఉత్పత్తిలో ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ అమైనో ఆమ్లం సాధారణంగా ఉపయోగించబడుతుంది, ప్రస్తుతం సింగిల్ ఫినైల్ ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ అమైనో ఆమ్లాలలో ఉపయోగించబడుతుంది.HBTU/ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ అమైనో ఆమ్లాలు సాధారణంగా ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ అమైనో ఆమ్లాలు HOBt/DIEA పద్ధతిని కనెక్ట్ చేయడానికి ఉపయోగిస్తారు, అయితే ఫాస్పోరిక్ యాసిడ్ పెప్టైడ్ ఈ విధాన లోపాలను ఎంచుకుంటుంది, ముఖ్యంగా ఉత్పత్తి చేయబడిన చాలా పొడవుగా ఉండే పెప్టైడ్ పెప్టైడ్‌లు లేదా అమైనో యాసిడ్ ఫాస్ఫేట్‌లో, సామర్థ్యం తక్కువగా ఉంటుంది, తక్కువగా ఉంటుంది. తుది ఉత్పత్తి యొక్క స్వచ్ఛత.ఈ ఫాస్ఫోపెప్టైడ్ కోసం, మేము ఎంపిక చేసిన పోస్ట్-ఫాస్ఫోరైలేషన్ విధానాన్ని పరిగణించాము.ఉత్పాదక ప్రక్రియ అనేది పెప్టైడ్ సంశ్లేషణ తర్వాత లేబుల్ చేయబడాల్సిన అమైనో యాసిడ్ సైడ్-చైన్ ప్రొటెక్టివ్ గ్రూపుల ఎంపిక తొలగింపు.Tyr కోసం, Thr అసురక్షిత సైడ్ చెయిన్‌లతో అమైనో ఆమ్లాలను ఉపయోగించి నేరుగా ప్రతిస్పందిస్తుంది.-Ser (trt), 1%TFA/DCM వాతావరణంలో పరిమాణాత్మకంగా తీసివేయబడింది.

ఫాస్ఫోరైలేషన్, డబుల్ బెంజీన్ ఫాస్ఫైట్ ఫాస్ఫోరమైడ్ మరియు నాలుగు నైట్రోజన్‌లు ఉత్పత్తి చేయబడతాయి మరియు ఫాస్ఫోరమైడ్ టెట్రాజోలియం క్రియాశీల మధ్యవర్తులు, హైడ్రాక్సీకి అనుసంధానించబడి, ఆపై యాసిడ్ పెరాక్సైడ్ ఆక్సీకరణ ఫాస్ఫోరిల్ నిర్మాణం కింద, పూర్తి ప్రతిచర్య.

ప్రస్తుతం, పెప్టైడ్ ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ సవరణ పద్ధతిలో రెండు ప్రధాన రకాలు ఉన్నాయి:

(1) పాలీపెప్టైడ్ సీక్వెన్స్‌లో మధ్యస్తంగా హామీ ఇవ్వబడిన ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ అమైనో ఆమ్లాల ప్రత్యక్ష పరిచయం;

(2) పెప్టైడ్ సీక్వెన్స్‌లో ఉత్పత్తి చేయబడిన రెసిన్ తర్వాత, సైడ్ చైన్ హైడ్రాక్సిల్ యొక్క Ser, Tyr లేదా Thr ఫాస్ఫోరైలేషన్‌కు.

1) మోడరేట్ గ్యారెంటీ ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ అమైనో ఆమ్లాలు నేరుగా పెప్టైడ్ క్రమాన్ని పరిచయం చేస్తాయి:

అంటే, ఫాస్ఫోరైలేట్ చేయవలసిన అమైనో ఆమ్లాలు (Thr,Ser లేదా Tyr) ఉపయోగించి ముందుగానే ఫాస్ఫోరైలేట్ చేయబడతాయి మరియు తగిన విధంగా రక్షించబడతాయి, ఆపై ఫాస్ఫోరైలేషన్ సాధారణ SPPS ఉత్పత్తి ప్రక్రియ ఆధారంగా పాలీపెప్టైడ్ సూచిక యొక్క ఎంపిక పాయింట్‌కి తగ్గించబడుతుంది. .ఈ పద్ధతి ఆపరేట్ చేయడం సులభం, పెప్టైడ్ ఎంటర్ప్రైజెస్ ఫాస్ఫోరైలేటెడ్ సవరణ యొక్క ప్రధాన పద్ధతిగా మారింది.

2) పెప్టైడ్ సీక్వెన్స్‌లో ఉత్పత్తి చేయబడిన రెసిన్ తర్వాత, సెర్ హైడ్రాక్సీ ఫాస్ఫోరైలేషన్, టైర్ లేదా Thr సైడ్ చెయిన్‌లకు:

పాలీపెప్టైడ్ పద్ధతిలో ఒకే సంకోచం యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను ఉపయోగించి ఫాస్ఫోరైలేషన్ అలంకరణ, సైడ్ చెయిన్ డెకరేషన్‌లో పెద్ద సమూహాలచే ఉత్పన్నమయ్యే స్టెరిక్ అడ్డంకి కారణంగా, అమైనో ఆమ్లాల ఫాస్ఫోరైలేషన్ పెప్టైడ్ గొలుసుతో కుదించడం కష్టం.భవిష్యత్తులో, అమైనో ఆమ్లాల పరిచయం చాలా కష్టంగా ఉంటుంది, ముఖ్యంగా బహుళ ఫాస్ఫోరైలేషన్ సైట్‌లను కలిగి ఉన్న అలంకరణలో, ఉత్పత్తి చాలా కష్టం అవుతుంది, తుది ఉత్పత్తి కూర్పు సంక్లిష్టంగా ఉంటుంది, వేరు చేయడం కష్టం మరియు దిగుబడి చాలా తక్కువగా ఉంటుంది.

అందువల్ల, పెప్టైడ్ చైన్‌లోని బహుళ సైట్‌లు ఫాస్ఫోరైలేట్ చేయబడినప్పుడు, ఒకరు రెసిన్‌పై పెప్టైడ్ క్రమాన్ని రూపొందించడాన్ని ఎంచుకోవచ్చు మరియు దానిని సెర్, టైర్ లేదా థ్ఆర్ యొక్క సైడ్ చైన్ హైడ్రాక్సిల్ సమూహం ద్వారా ఫాస్ఫోరైలేట్ చేయవచ్చు: దీని తరం ప్రధానంగా ఎంపిక తొలగింపును కలిగి ఉంటుంది. పెప్టైడ్ సంశ్లేషణ తర్వాత అమైనో ఆమ్లాల గుర్తింపు అవసరమయ్యే సైడ్ చైన్ ప్రొటెక్టివ్ గ్రూప్.Tyr కోసం, Thr నేరుగా అమైనో యాసిడ్ సైడ్ చెయిన్‌లను ఉపయోగించవచ్చు ప్రతిస్పందనగా రక్షించబడదు.

సైడ్ చైన్ ప్రొటెక్షన్ బేస్ 1% TFA/DCM ఎన్విరాన్‌మెంట్ పరిమాణాత్మకంగా తీసివేయబడుతుంది.ఈ పద్ధతిని ఎంచుకున్నప్పుడు, డైబెంజైల్ ఫాస్ఫోరామిడైట్ మరియు టెట్రాజోలియం ఉపయోగించి ఫాస్ఫోరామిడైట్ టెట్రాజోలియం యాక్టివ్ ఇంటర్మీడియట్‌ను ఉత్పత్తి చేయవచ్చు, హైడ్రాక్సిల్ సమూహానికి అనుసంధానించబడి, ప్రతిచర్యను పూర్తి చేయడానికి పెరాక్సియాసిడ్ వాతావరణంలో ఫాస్ఫోరిల్ సమూహాన్ని ఏర్పరచడానికి ఆక్సీకరణం చెందుతుంది.